Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.

Официальный сайт системы справочников РЛС ® — энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта, а также коммерческое использование материалов. При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.

Тіоктова кислота: і зміст, і форма мають значення

Тіоктова (α-ліпоєва) кислота є одним із рекомендованих засобів для лікування діабетичної нейропатії з переконливою доказовою базою. Ще більше підвищити ефективність цього засобу можна за допомогою вибору оптимальної дози, форми, комбінації тощо.

Чому тіоктова кислота?

Гіперглікемія, що є незмінною ознакою цукрового діабету (ЦД), запускає цілий каскад патологічних процесів практично в усіх органах і тканинах нашого організму. Зокрема, це накопичення т. зв. кінцевих продуктів глікозилювання, утворення вільних кисневих радикалів на тлі одночасного зниження антиоксидантного захисту тощо. Дуже вразливими до цих патологічних впливів є периферичні нерви, через що нейропатія лідирує в структурі ускладнень ЦД.

Тіоктова кислота – це вітаміноподібна речовина ендо­генного походження, що виконує функцію коензиму в оксидантному декарбоксилюванні α-кетокислот. В експериментальних роботах було доведено, що вона сприяє зменшенню утворення кінцевих продуктів глікозилювання, поліпшенню ендоневрального кровотоку, підвищенню рівня антиоксидантів, як-от глутатіон.

Численні клінічні дослідження підтвердили ефективність тіоктової кислоти в профілактиці та лікуванні діабетичної нейропатії. Без перебільшення, саме вона має сьогодні найпотужнішу доказову базу клінічної ефективності серед засобів патогенетичного лікування діабетичної нейропатії – масштабні контрольовані дослідження ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, SYDNEY, SYDNEY II, DEKAN, NATHAN I, NATHAN II. У деяких із цих випробувань тіоктова кислота продемонструвала здатність зменшувати не лише позитивну симптоматику (біль і парестезії), а й неврологічний дефіцит. Так, метааналіз Ziegler і співавт., що об’єднав 4 дослідження (ALADIN I, ALADIN III, SYDNEY, NATHAN II) за участю загалом 1258 пацієнтів, показав поліпшення показника NIS-LL (шкала оцінки неврологічного дефіциту) на 16% порівняно з плацебо всього через 3 тиж терапії. Ці дані доводять здатність тіоктової кислоти захищати нервові волокна та навіть відновлювати їхню функцію.

Сфера застосування тіоктової кислоти не обмежується лікуванням діабетичних ускладнень. Було виконано чимало робіт, які підтверджують ефективність тіоктової кислоти при інших неврологічних захворюваннях, патології печінки, серця та судин, нирок, порушеннях обміну речовин, генетичних і мітохондріальних захворюваннях, вітиліго, остеопорозі тощо (Pagano et al., 2014).

Тіоктова кислота & Co: які речовини посилюють її ефективність?

У комбінації з іншими біологічно активними речовинами від тіоктової кислоти можна отримати ще більше користі, особливо при захворюваннях, у патогенезі яких значну роль відіграють мітохондріальна дисфункція та пов’язаний із нею оксидативний стрес (Richter et al., 1991; Sohal et al., 1992).

Серед причин мітохондріальної дисфункції слід зазначити дефіцит коензиму Q10 (кофактора в шляху окисного фосфорилювання) та L-карнітину (амінокислоти, що необхідна для перенесення жирних кислот у мітохондрії, де відбувається вивільнення з них енергії). В організмі людини L-карнітин не синтезується, тому потреба в ньому забезпечується винятково за рахунок продуктів харчування.

Mattiazzi та співавт. (2004) в експерименті in vitro показали, що комбіноване використання мітохондріальних кофакторів, які ще називають мітохондріальними нут­рієнтами (тіоктова кислота, коензим Q10 і L-карнітин), істотно покращує мітохондріальну функцію.

Ефективність перерахованих мітохондріальних нут­рієнтів була вивчена в низці клінічних випробувань. Важливо зазначити, що комбінація цих чинників продемонструвала кращі результати, ніж монотерапія (Pagano et al., 2014). ­Зокрема, Rodriguez і співавт. (2007) вказують на ефективність комбінованого використання тіоктової кислоти, коензиму Q10 і креатину в пацієнтів із різними ­мітохондріальними захворюваннями. У дослідженні Palacka та співавт. (2010) поєднане застосування тіоктової кислоти та коензиму Q10 забезпечило не тільки зниження рівня пероксидів ліпідів у плазмі крові, а й покращення клінічної картини у хворих на ЦД 2 типу. Такі самі дані отримано й у випробуванні Leong і співавт. (2010) за участю пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.

На українському ринку представлена дієтична добавка ­Тіокт Q10 ® , яка містить тіоктову кислоту (800 мг), L-карнітин (500 мг) і коензим Q10 (25 мг). Разом компоненти, що входять до її складу, сприяють підтриманню нормального енергетичного метаболізму, обміну глюкози та ліпідів, мають цитопротекторні властивості, покращують дезінтоксикаційну функцію печінки. ­Тіокт Q10 ® може бути рекомендований як дієтична добавка до раціону харчування, додаткове джерело α-ліпоєвої кислоти, L-карнітину та коензиму Q10, що особливо актуально для хворих на ЦД.

Безпека компонентів зазначеної дієтичної добавки підтверджується даними наукової літератури: на сьогодні не виявлено жодного випадку серйозного побічного ефекту внаслідок уживання α-ліпоєвої кислоти, L‑карнітину чи коензиму Q10. Утім, не слід її вживати при підвищеній чутливості до складових компонентів, а також дітям до 12 років, жінкам під час вагітності та грудного вигодовування через брак клінічних даних у цих групах пацієнтів. Також варто зауважити, що надмірне вживання може спричинити послаблювальний ефект.

Біодоступність: камінь спотикання

Однією з проблем використання тіоктової кислоти є її біодоступність. За літературними даними, вона становить приблизно 30% і характеризується значною варіабельністю. Покращення біодоступності досягається за рахунок сучасних фармакологічних технологій. ­Зокрема, при виготовленні дієтичної добавки ­Тіокт Q10 ® використовується технологія M.A.T.R.I.S. ® (Multiform Administration Timed Release Ingredients System), що перед­бачає покриття мікрочастинок активних інгредієнтів (розміром від 200 до 600 мк) одним або декількома шарами полімерної мембрани. Ця технологія повністю виключає потребу в інертному ядрі підтримки, що дає можливість досягти високої концентрації основної речовини та додавати інші активні інгредієнти. Крім того, зазначена технологія забезпечує контрольоване вивільнення активних компонентів протягом заздалегідь визначеного проміжку часу, рівномірне їх поширення по всій поверхні шлунково-кишкового тракту із закономірним покращенням біодоступності.

Важливе значення має не тільки біодоступність (кількість діючої речовини, що всмокчеться в кров і потрапить до мішеней), а й інші показники фармакокінетики: швидкість і рівномірність усмоктування, що впливають на досягнення та підтримання необхідної концентрації препарату в крові. Цікавим є дослідження Yadav і співавт. (2005), у якому значну увагу було приділено фармако­кінетиці тіоктової кислоти. У цьому подвійному сліпому плацебо-­контрольованому рандомізованому клінічному випробуванні порівнювали 3 дози тіоктової кислоти та плацебо. Було помічено, що рівень діючої речовини в крові чітко корелює з рівнями біомаркерів захворювання (в цьому випадку – розсіяного склерозу, в схемі лікування котрого призначали тіоктову кислоту). Отже, препарати, які краще поглинаються, можуть забезпечити стабільніший рівень у крові та потенційно вищу ефективність терапії.

Поряд із цим Yadav і співавт. (2005) відзначили істотно вищий піковий рівень тіоктової кислоти в сироватці крові в разі прийому дози 1200 мг порівняно з 600 мг. Окрім того, при застосуванні в дозі 600 мг препарат швидше елімінувався з крові. Отже, дози 600 мг або нижчої може бути недостатньо для підтримання адекватного рівня тіоктової кислоти в крові, тому раціональним є використання вищих доз.

У дієтичній добавці ­Тіокт Q10 ® доза тіоктової кислоти становить 800 мг (Листок-вкладиш до дієтичної добавки ­Тіокт Q10 ® ), що дає змогу досягти необхідного її рівня в крові. При цьому завдяки технології M.A.T.R.I.S. ® (United States Patent; Pasotti et al.; Patent No.: US 9,333,170, B2; Date of Patent: May 10, 2016) необхідна концентрація тіоктової кислоти в крові підтримується протягом 8 год, тоді як без зазначеної технології цей час істотно менший – лише 20-40 хв.

Органолептичні властивості та комплаєнс

Ще одна перевага технології M.A.T.R.I.S. ® – маскування неприємного смаку та запаху активних інгредієнтів. Добре відомо, що органолептичні властивості ліків для тривалого прийому впливають на комплаєнс, а отже, й на ефективність терапії. Так, Hubbard і співавт., проаналізувавши причини недостатньої прихильності до прийому біологічно активних добавок (2012), встановили, що дуже важливими є запах, текстура й особливо смак. Darmon і співавт. (2008) також продемонстрували, що комплаєнс пацієнтів істотно змінюється залежно від смаку.

Водночас добре відомо, що тіоктова кислота є речовиною з вираженим неприємним смаком і специфічним запахом, отож їх маскування дуже важливе. Звісно, діючу речовину можна сховати в капсули, але ковтання останніх також є одним із проблемних аспектів у контексті комплаєнсу. ­Тіокт Q10 ® представлений у вигляді порошку (саше) для приготування приємного на смак розчину, тому може бути рекомендований пацієнтам похилого віку, особам із дисфагією тощо.

Погляд експерта

Керівник відділу діабетології ДУ «Інститут ендокринології та обміну речовин ім. В.П. Комісаренка НАМН України» (м. Київ), доктор медичних наук ­Любов ­Костянтинівна ­Соколова:

– У 2019 році Американська діабетична асоціація (АDА) опублікувала консенсусний звіт «Нутритивна терапія для дорослих із діабетом або предіабетом», у якому розглядаються ефективність й економічна доцільність консультацій із питань харчування, котрі спрямовані на покращення чи підтримання глікемічних цілей, досягнення цілей контролю маси тіла та поліпшення серцево-судинних факторів ризику (наприклад, артеріальний тиск, рівень ліпідів тощо) в рамках індивідуальних цілей лікування, що рекомендується всім дорослим із предіабетом/діабетом. Тому застосування різноманітних дієтичних добавок і мінерально-­вітамінних комплексів є доцільним.

На ринку України присутні дієтичні добавки, котрі можуть застосовуватися додатково в пацієнтів із ЦД й особливо в осіб із предіабетом. Наприклад, ­Тіокт Q10 ® , що з’явився на нашому ринку зовсім недавно, містить у своєму складі α-ліпоєву (тіоктову) кислоту (800 мг), яку ми призначаємо пацієнтам із ЦД 1 та 2 типу при діабетичній полінейропатії. Крім того, ­Тіокт Q10 ® містить іще дві складові, котрі мають антиоксидантні властивості, – ацетил-L-карнітин (500 мг) і коензим Q10 (25 мг). Дуже зручно, що ця дієтична добавка випускається в саше, тобто її можна розчинити в будь-якій рідині (сік, вода, теплий чай) і використовувати як додаткову активну речовину, що сприятиме уповільненню прогресування діабетичних ускладнень і подовженню життя, оскільки містить 3 дуже потужні антиоксиданти.

За матеріалами доповіді «Міфи лікування», що була представлена в рамках науково-освітнього проєкту «Школа ендокринології» 20 лютого в м. Києві.

Підготував В’ячеслав Килимчук

Медична газета «Здоров’я України 21 сторіччя» № 6 (475), березень 2020 р.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Ендокринологія

Протягом останньої декади показники поширеності та захворюваності на цукровий діабет (ЦД) і серцеву недостатність (СН) значно зросли. ЦД 2 типу вважається незалежним фактором ризику СН і незадовільного її прогнозу. В пацієнтів, госпіталізованих з приводу СН, наявність ЦД асоціюється із тривалішим стаціонарним лікуванням, високою часткою повторних госпіталізацій та вищим відсотком коморбідних станів. Дані іспанського Національного реєстру пацієнтів із СН (RICA) свідчать, що хворим із ЦД 2 типу притаманні частіші повторні госпіталізації щодо СН і вищі довгострокові показники смертності порівняно з особами без ЦД, хоча внутрішньолікарняна смертність для цих двох популяцій є однаковою.

У листопаді в рамках науково-освітнього проєкту «Школа ендокринолога 2023» за участю провідних ендокринологів, невропатологів і представники інших суміжних спеціальностей відбулося 5-денне навчання лікарів, котрі займаються веденням пацієнтів із різною ендокринною патологією. Захід мав на меті підвищення рівня знань та навичок у сфері новітніх методів діагностики, лікування і профілактики захворювань ендокринної системи, а також супутньої патології. Пропонуємо нашим читачам огляд двох доповідей у форматі «запитання – ​відповідь».

Спеціалісти Міжнародної діабетичної федерації (IDF) зазначають, що кількість людей в Україні із цукровим діабетом (ЦД) віком 20-79 років складає 2 млн 325 тис.; загалом у нашій країні налічується 2 млн 325 тис. хворих на ЦД різної вікової категорії. До Всесвітнього дня ЦД, який щороку відзначається 17 листопада, провідний фахівець гастроентерології, кандидат медичних наук Юлія Зіновіївна Гуркало виступила з доповіддю на ІІ Міжнародному конгресі Family Doc Congress, де обговорила особливості перебігу функціональних порушень кишечнику на тлі ЦД 2 типу.

Діабетична нейропатія (ДН) являє собою одне з провідних ускладнень цукрового діабету (ЦД) і пов’язана з незадовільним глікемічним контролем (American Diabetes Association, 2022). Поширеність ДН серед осіб із ЦД становить близько 50% і є однаковою для ЦД 1 та 2 типів (Feldman E.L. et al., 2019). У 75% випадків спостерігається дистальна симетрична полінейропатія; інші форми зустрічаються рідше (Hicks C.W., Selvin E., 2019; Tran C. et al., 2015; Oh J., 2020).