Прозерин (Proserinum) ATC-класифікація

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Антихолінестеразні засоби. Код АТХ N07А А01.

Фармакологічні властивості

Прозерин — синтетичний блокатор холінестерази оборотної дії. Володіє високою спорідненістю до ацетилхолінестерази, зумовленою його структурною тотожністю з ацетилхоліном. Як і ацетилхолін, прозерин спочатку взаємодіє з каталітичним центром холінестерази, але надалі, на відміну від ацетилхоліну, він утворює, за рахунок своєї карбамінової групи, стабільне з’єднання з ферментом. Фермент тимчасово (від кількох хвилин до кількох годин) втрачає свою специфічну активність. Після закінчення цього часу, внаслідок повільного гідролізу прозерину, холінестераза звільняється від блокатора і відновлює свою активність. Така дія призводить до накопичення і посилення дії ацетилхоліну в холінергічних синапсах. Прозерин чинить виражену мускаринову та нікотинову дію, має прямий збуджувальний вплив на скелетні м’язи.

Спричиняє зниження частоти серцевих скорочень, підвищує секрецію екскреторних залоз (слинних, бронхіальних, потових та травного тракту) і сприяє розвитку гіперсалівації, бронхореї, підвищенню кислотності шлункового соку, звужує зіницю, спричиняє спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск, посилює тонус гладкої мускулатури кишечнику (посилює перистальтику та розслабляє сфінктери) і сечового міхура, спричиняє спазм бронхів, тонізує скелетну мускулатуру.

Біодоступність прозерину при парентеральному введенні висока — 0,5 мг прозерину, введеного парентерально, відповідає 15 мг, прийнятих внутрішньо. При збільшенні дози препарату біодоступність зростає. Час досягнення максимальної концентрації в крові при внутрішньом’язовому введенні становить 30 хвилин. Зв’язок з білками (альбуміном) плазми крові — 15–25%. Препарат погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і не має центральної дії. Метаболізується двома шляхами: за рахунок гідролізу у місці з’єднання з холінестеразою та мікросомальними ферментами печінки. У печінці утворюються неактивні метаболіти. 80% введеної дози виводиться нирками протягом 24 годин (з них 50% — у незміненому стані і 30% — у вигляді метаболітів). Період напіввиведення при внутрішньом’язовому введенні — 51–90 хвилин, при внутрішньовенному введенні — 53 хвилини.

Показання

Міастенія, гострий міастенічний криз; рухові порушення після травми мозку; паралічі; відновлювальний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; неврит, атрофія зорового нерва; атонія кишечнику, атонія сечового міхура; усунення залишкових явищ після блокади нервово-м’язової передачі недеполяризуючими міорелаксантами.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату. Епілепсія; гіперкінези; ваготомія; ішемічна хвороба серця; стенокардія; аритмії; брадикардія; бронхіальна астма; виражений атеросклероз; тиреотоксикоз; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; перитоніт; механічна обструкція травного тракту та сечовивідних шляхів; гіпертрофія передміхурової залози, що супроводжується дизурією; гострий період інфекційного захворювання; інтоксикації у різко ослаблених дітей; одночасне застосування із деполяризуючими міорелаксантами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливе:

з препаратами для місцевої анестезії та деякими загальними анестетиками, антиаритмічними препаратами, органічними нітратами, трициклічними антидепресантами, протиепілептичними засобами, протипаркінсонічними засобами, гуанетидином — зниження ефективності прозерину;

з м-холіноблокаторами — послаблення м-холіноміметичних ефектів прозерину;

з деполяризуючими міорелаксантами — подовження та посилення дії останніх;

з антидеполяризуючими міорелаксантами — послаблення дії останніх. Прозерин застосовувати як антидот при передозуванні антидеполяризуючими міорелаксантами;

з іншими антихолінестеразними препаратами — посилення токсичності;

з м-холіноміметиками — порушення функції травного тракту, токсичний вплив на нервову систему;

з β-адреноблокаторами — посилення брадикардії;

з ефедрином — потенціювання дії прозерину.

З обережністю призначати одночасно з неоміцином, стрептоміцином, канаміцином.

При міастенії призначати у поєднанні з антагоністами альдостерону, глюкокортикостероїдами та анаболічними гормонами.

Особливості застосування

Потрібно з обережністю визначати дози препарату з урахуванням можливої високої індивідуальної чутливості до нього.

З обережністю застосовують при артеріальній гіпотензії, порушенні серцевого ритму, особливо при брадикардії, при переважанні тонусу n.vagus, гіпертиреоїдизмі, хворобі Аддісона, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки при застосуванні антихолінергічних засобів, дітям, які хворіють на міастенію і застосовують антибактеріальні препарати з антидеполяризуючим ефектом (неоміцин, стрептоміцин, канаміцин), місцеві і загальні анестетики, протиаритмічні препарати, які порушують холінергічну передачу.

При застосуванні великих доз Прозерину необхідно попередньо або сумісно призначити атропін.

З обережністю препарат застосовувати хворим літнього віку.

При виникненні під час лікування міастенічного (при недостатній терапевтичній дозі) або холінергічного (внаслідок передозування) кризу подальше застосування препарату вимагає ретельної диференціальної діагностики через схожість симптоматики.

Перед медичним або стоматологічним лікуванням, хірургічним втручанням необхідно повідомити лікаря про прийом прозерину.

З особливою обережністю слід призначати лікарський засіб хворим після операцій на кишечнику та сечовому міхурі, хворим на паркінсонізм.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності препарат протипоказаний. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування протипоказано керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослі. Препарат призначати підшкірно у дозі 0,5–2 мг (1–4 мл) 1–2 рази на добу. Максимальна разова доза для дорослих — 2 мг, добова — 6 мг. Тривалість курсу лікування (крім міастенії, міастенічного кризу, післяопераційної атонії кишечнику та сечового міхура, передозування міорелаксантами) — 25–30 днів. У разі необхідності призначати повторний курс — через 3–4 тижні. Більшу частину загальної добової дози призначати у денний час, коли хворий найбільш стомлений.

Міастенія: препарат призначати підшкірно або внутрішньом’язово у дозі 0,5 мг (1 мл) на добу. Курс лікування тривалий, зі зміною шляхів введення.

Міастенічний криз (із утрудненням дихання і ковтання): препарат призначати внутрішньовенно у дозі 0,25–0,5 мг (0,5–1 мл), надалі — підшкірно, з невеликими інтервалами.

Післяопераційна атонія кишечнику та сечового міхура, профілактика, у т. ч. післяопераційної затримки сечі: препарат призначати підшкірно або внутрішньом’язово, у дозі 0,25 мг (0,5 мл), якомога раніше після операції, і повторно — кожні 4–6 годин протягом 3–4 днів.

Як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атропіну сульфату у дозі 0,6–1,2 мг внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв): препарат призначати внутрішньовенно повільно у дозі 0,5–2 мг через 0,5–2 хвилини. У разі необхідності ін’єкції повторювати (у т. ч. атропіну у разі брадикардії) загальною дозою не більше 5–6 мг (10–12 мл) протягом 20–30 хвилин. Під час процедури слід забезпечити штучну вентиляцію легенів.

Діти (тільки в умовах стаціонару).

– новонароджені: на початковому етапі препарат призначати у дозі 0,1 мг у вигляді ін’єкцій внутрішньом’язово. Після цього дозу підбирати індивідуально, зазвичай 0,05–0,25 мг або 0,03 мг/кг маси тіла препарату внутрішньом’язово кожні 2–4 години. Через особливий характер захворювання у новонароджених добова доза препарату може бути зменшена навіть до повного скасування;

– діти віком до 12 років: препарат призначати у дозі 0,2–0,5 мг у вигляді ін’єкцій за необхідністю. Дозування препарату має бути скориговане відповідно до реакції пацієнта.

Як антидот при передозуванні міорелаксантами (після попереднього введення атропіну сульфату у дозі 0,02–0,03 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, до збільшення частоти пульсу до 80 уд/хв): препарат призначати внутрішньовенно повільно у дозі 0,05–0,07 мг/кг маси тіла протягом 1 хвилини. Максимальна рекомендована доза у дітей становить 2,5 мг.

Інші показання: препарат призначати у дозі 0,125–1 мг у вигляді ін’єкцій. Дози можуть бути змінені відповідно до індивідуальних потреб пацієнта.

Діти

Дітям препарат застосовувати тільки в умовах стаціонару.

Передозування

Симптоми: пов’язані з перезбудженням холінорецепторів (холінергічний криз): тахікардія, брадикардія, гіперсалівація, утруднене ковтання, міоз, бронхоспазм, утруднене дихання, нудота, блювання, посилення перистальтики, діарея, почастішання сечовипускання, порушення координації, посмикування м’язів язика і скелетної мускулатури, холодний піт, поступовий розвиток загальної слабкості, параліч, зниження артеріального тиску, тривожність, паніка. Дуже високі дози можуть спричинити ажитацію, нетерплячість. Летальний наслідок може настати через зупинку серця або параліч дихання, набряк легень. У хворих на міастенію gravis, у яких більш можливе передозування, посмикування м’язів та парасимпатоміметичні ефекти можуть бути відсутні або слабко виражені, що ускладнює диференційну діагностику передозування з міастенічним кризом.

Лікування: зменшення дози або відміна введення препарату. У разі необхідності слід ввести атропін (1 мл 0,1% розчину), метацин. Подальше лікування симптоматичне.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: аритмія, бради- або тахікардія, атріовентрикулярна блокада, вузловий ритм, неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, зниження артеріального тиску (переважно при парентеральному введенні).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, непритомність, слабкість, сонливість, тремор, судоми, спазми і посмикування скелетної мускулатури, включаючи м’язи язика та гортані, оніміння ніг, дизартрія.

З боку органів зору: міоз, порушення зору.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка, пригнічення дихання, аж до зупинки, бронхоспазм, посилення бронхіальної секреції.

З боку травного тракту: гіперсалівація, спастичне скорочення і посилення перистальтики кишечнику, нудота, блювання, метеоризм, діарея, мимовільне випорожнення.

З боку сечовидільної системи: почастішання сечовипускання, мимовільне сечовипускання.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, свербіж, гіперемію, кропив’янку, алергічні реакції, у т.ч. анафілактичний шок.

Загальні розлади та реакції у місці введення: посилення потовиділення, відчуття жару, сльозотеча, артралгія, порушення в місці введення, включаючи гіперемію, свербіж, набряк шкіри.

Для усунення побічних явищ дозу препарату зменшувати або припиняти його застосування. У разі необхідності ввести атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.

Прозерин

Не можна відноситься відчайдушно й безцеремонно по відношенню до деяких ліків. Прозерин в ампульній формі – це препарат, для отримання якого потрібен рецепт: ін’єктувати внутрішньом’язово розчин може створити масу проблем при неправильному застосуванні. Тому найважливішою умовою успішного лікування є спостереження медичного працівника. Без наявності показань уколи прозерином робити не бажано.

Прозерин – інструкція для застосування

М’язово-нервова тканина тісно переплетена й взаємопов’язана, забезпечуючи повсякденний рух та злагоджену роботу внутрішніх структур людини. Взаємодія здійснюється за допомогою спеціального ферменту холінестерази – вимкнувши або заблокувавши його, можна розбудувати нервово-м’язову інтеграцію. І спровокувати хворобу. Інструкція до прозерину вказує на те, що препарат здатний запобігти-усунути цей блокуючий фактор. Лікарський засіб в уколах забезпечує наступні основні корисні ефекти:

• підстьобує вплив на м’язову силу (зсередини та зовні – в стінці внутрішніх органів й в загальній мускулатурі);
• стимулюючий – на видільну-секреторну роботу залізистих органів;
• подавляюще-знижує – на тиск усередині очного яблука.

Війна з противником-хворобою в розпалі. Всі ці безсумнівно позитивні ефекти потрібні в певних ситуаціях і для позитивного впливу на повсякденні життєво-природні процеси. Не треба активно діючий препарат застосовувати просто так, без потреби, навіть у вигляді зовні нешкідливих таблеток.

Які бувають форми препарату

Хімічна формула – Neostigmin Methylsulfas. Всього 2 види – таблетки та рідина в ампулах. Ризик ускладнень вище, коли застосовується розчин: він діє в рази сильніше. Уколи прозерином треба робити в лікарняних умовах, де завжди є лікарський нагляд. Ампульна форма – це прозорий розчин в кількості 1 мл (можна гарувати внутрішньом’язово, під шкіру та у венозну судину). Лікар-офтальмолог може закапати ліки в око під кон’юнктиву. При цьому слід розуміти – для кожного пацієнта підбір ліків індивідуальний.

Варіанти застосування

Для кожного стану або захворювання потрібен свій алгоритм позбавлення від проблем. Щоб попередити тотальне розслаблення кишкової стінки, що веде до зупинки просування калових мас до виходу (що цілком реально в післяопераційному періоді) доктор відправить на уколи практично відразу після закінчення операції. І потім для більшого ефекту треба б колоти ще 3 дні. Приблизно така ж ситуація щодо міхура для виведеної назовні рідини – а не треба доводити до вкрай незручного й соромного положення, коли треба буде штучно спорожняти порожнину. Краще заздалегідь попередити слабкість у сечових шляхах. Якщо переслідується мета – лікування різних хвороб, то треба пам’ятати про те, що для кожної людини потрібна свій чіткий та ясний план для битви з ворогом.

Коли показано призначення уколів прозерином

У більшості випадків найголовніша мета антихолінестеразного засобу – відновлення роботи м’язів. Уколи потрібні у наступних ситуаціях:

• запобігання ослаблення стінок кишок й сечових проток, що виникають в післяопераційному періоді (лежання на ліжку без руху – основна причина того, що кал в кишках стоїть на місці та не просувається до виходу);
• боротьба із розслабленими м’язами (є недуги, коли м’язи зовсім не скорочуються);
• усунення проблем в дихальних шляхах (спеціальні ліки, дихання через апарат під час загального наркозу – все це зовсім недобре, й після завершення операції треба допомогти легким дихати);
• запалення в нервових стовбурах (мікроби здатні пошкодити тісний нервово-м’язовий зв’язок, тому потрібна допомога);
• хвороби та травми, що порушують рухові функції (якщо не ворушаться руки і ноги, то це жахливо);
• усунення наслідків тяжких інфекцій і травм в головному мозку (а вже це зовсім сумно, якщо нічого не робити);
• хвороби в очному яблуці з ризиком втрати зору (крапельки в очі допоможуть зберегти важливий орган почуттів).

Абсолютно ніяких сумнівів: застосування прозерину безпечно і завжди обгрунтовано – укольчики прекрасно подстимулюють кишки, тому майже завжди потрібні в перші дні постопераційного лежання. Ін’єкції будуть потрібні всім, хто переніс операцію під загальною анестезією. Решта потрібність – це постійна і невтомна боротьба з важкими м’язово-нервовими хворобами.

Коли не можна застосовувати інгібітор холінестерази

Як у медалі дві сторони, так і у ліків – плюси та мінуси. Так, є суворі обмеження та бар’єри для розчину прозерину. Не можна вколоти ампулу, коли є такі проблеми:

• кардіальні розлади (немає того ритму, який потрібен для життя, у людини початково дуже рідкісний пульс, перенесений в минулому розрив серцевого м’яза, бляшки в судинах та грудна жаба);
• припадки епілептичного типу (навіть якщо це було давним-давно і всього лише один разочок);
• гормональні відхилення (серйозний ендокринний надлишок, що з’являється при токсичному зобі);
• небезпечні проблеми в нутрощах (закупорка кишок, виразковий очажок в шлунку);
• різноманітні й часто зустрічаються гострі або хронічні недуги-болячки (астма, сильна інфекція з яскраво-вираженими ознаками);
• неадекватно виражена активність в рухах кінцівок через нерви (розмашистість і незручність, яка часом виглядає смішно).

Прозерин – це не той засіб, яким можна користуватися в домашніх умовах без будь-якого контролю. Навіть якщо є рецепт, краще зайвий раз поспілкуватися з доктором та зробити все правильно.

Чи може бути щось несподівано-побічне

Це тільки здається, що вкололи і все, можна забути про проблеми. Образно кажучи, побочки – це ще одна негативна сторона медалі. І дуже неприємна. А часто й небезпечна. Виділяють наступні негативні моменти:

• кардиальне погіршення (пульсація судин стає ще більш рідкісною, може несподівано впасти вниз тиск, зіб’ється ритм);
• нервово-психічні зміни-відхилення (нічого неможливо утримати в руках за рахунок навалилася слабкість, вічне бажання спати, в будь-який момент можуть трапиться судоми, доводиться жити так, ніби зараз буде непритомність, ну, і найнеприємніше – головні болі);
• рухові проблеми (витягнуті пальці тремтять, дрібні суставчики ниють, і це ще нічого – буде гірше, якщо проблеми углублятся та посилюючи до судом);
• жахливі незручності при диханні (хочеться вдихнути, але не виходить через задишки, постійно накопичується мокрота, змушуючи вести себе непристойно, відхаркуючи її, й найжахливіше, якщо буде спазм з ризиком задухи);
• дуже незручний для життя дискомфорт в кишках (з нужника Не вийдеш з-за проносу, мучить рясне слюноістеченіе, коли постійно повний рот слини, незрозуміло звідки виникають больові відчуття десь в середині, каламутить, нудить і буває блювота);
• гірше із зором (гострота вже не та, мушки перед очима, можуть хворіти очні яблука).

Все це дуже і дуже серйозно. Ін’єкційний розчин, в порівнянні з таблетками, це сильна та могутня дія, яка не завжди на благо. В аптеці обов’язково запитають рецепт на латинській мові, який повинен бути виданий лікарем.

Які особливості та нюанси

У битві з хворобою застосовуються різні види озброєння. Не всі препарати-ліки виступають єдиним фронтом: вони можуть заважати один одному (добре, якщо хто в ліс, хто по дрова, гірше, коли допомагають ворогові). Пам’ятаючи про це, треба знати – колоти Прозерин можна не з усіма ліками. Особливо страшно й абсолютно неприпустимо, якщо АГС-інгібітор поєднати з кардіальним, антиаритмічними та послаблювальними засобами. Неприйнятно робити уколи дітворі (до 18 можна пігулки, але тільки при серйозних м’язових дефектах і під обов’язковим наглядом педіатра).

І навіть без питань – після уколу не можна їхати на машині та робити будь-яку роботу, що вимагає координації й концентрації уваги.

Рецепт на Прозерін

У лікарні цього не буде потрібно, а в поліклініці доктор візьме бланк і напише рецепт латинською. Стандартом буде наступний варіант:

• Sol. Proserini 0,05% 1 ml
• Dtd № 10 in amp.
• S. По 1 мл підшкірно.

Всі скорочення зрозумілі аптечному працівникові. А ось далі цікавіше – варто було б розшукати медичного працівника, який буде робити підшкірні укольчики.

Ціна препарату Прозерину

Все це дуже дешево. Ціна на Прозерин низька, і це дуже хороша новина для пацієнта. Безглуздо купувати про запас та багато – препарат нікуди не зникне з аптек.

Потужний, ефективний і доступний засіб. Це ж чудово, коли є чим битися з ворогом-недугою. Прекрасно, коли перемога над болячкою досягається малими втратами. Ідеально, якщо вдається запобігти потенційним проблемам в процесі битви. Але – треба бути обережним в домашніх умовах: цією зброєю можна перемагати, про нього можна і поранитися (ризик побічних явищ нікуди не зникає). І ось тут важлива роль полководця (лікаря), який навчить, як зробити все правильно та посприяти переможного завершення битви з хворобою.

Аналоги лікв

Основа ампульного розчину – Neostigmin Methylsulfas. Це однозначно синтетика. Точний хімічний аналог прозерином – український прозерин. Однак до АГС-інгібіторів відносяться:

• Нейромідин;
• Убретид;
• Армін;
• Оксазил.

Це зовсім не говорить про те, що ними можна замінити – ні в якому разі! У кожного з них свої показання-протипоказання. Навіть не варто думати про те, щоб міняти ліки.

Увага!

Використання Прозерин без призначення лікаря або без дотримання його точних рекомендацій може призвести до різкого погіршення Вашого здоров’я. Прагніть вживати той чи інший препарат тільки після консультації з фахівцем. У разі виявлення побічних ефектів негайно припиніть прийом ліків і зверніться по кваліфіковану допомогу.

Прозерин фото

Нажмите, чтобы увеличить.

Категорії

• Акушерство та гінекологія
  • Контрацептиви
  • Ліки від молочниці
    • Нормалізація мікрофлори
    • Протитуберкульозні
    • Здорове харчування
      • Замінник цукру
      • Вітаміни для вагітних і годуючих
      • Вітаміни для дітей
      • Вітаміни для шкіри, волосся, нігтів
      • Вітамінно-мінеральні комплекси
      • Загальнозміцнюючі вітаміни
      • Залізовмісні препарати
      • Кальцій Д3 (D3)
      • Полівітаміни
      • Риб’ячий жир
      • Тонізуючі засоби
      • Догляд за зубами і порожниною рота
        • Стоматологічні
        • Гормональні препарати
        • Захворювання щитоподібної залози (лікування)
        • Від болю в горлі
        • Вушні краплі
        • Жарознижуючі
        • Засоби від нежитю
        • Ліки від кашлю
          • Відхаркувальний засоби (препарати)
          • Дерматит, сухість шкіри, псоріаз, екзема
          • Ранозагоювальні засоби
          • Гіполіпідемічні препарати
          • Лікування ожиріння
          • Антианемічні засоби (препарати)
          • Гемостатичні засоби (препарати)
          • Препарати для розрідження крові
          • Анальгетики (Болезаспокійливі)
          • Анестезія та м’язові релаксанти
          • Вакцини (щеплення)
            • Пневмокок
            • Від нудоти і захитування
            • Плазмозамінники (розчини)
            • Протипаразитарні препарати
            • Очні краплі, мазі, гелі
            • Антидоти і ентеросорбенти
            • Лікування підшлункової залози
            • Препарати для шлунково-кишкового тракту
            • Пробіотики і пребіотики
            • Проносні засоби
            • Ферменти
            • Антидепресанти
            • Антиоксиданти
            • Заспокійливі засоби
            • Ліки для нервової системи
            • Нейролептики і нейропротектори
            • Ноотропи
            • Препарати для поліпшення мозкового кровообігу
            • Протиепілептичні препарати
            • Снодійні
            • Кісткова і хрящова тканина (відновлення)
            • Препарати для зовнішнього застосування
            • Протизапальні засоби
            • Гепатопротектори
            • Ангіопротектори і мікроциркуляція
            • Діуретики
            • Зниження холестерину
            • Серцево-судинні препарати
            • Лікування передміхурової залози
            • Препарати для сечостатевої системи і нирок
            • Гіпоглікемічні засоби
            • Препарати (засіб) для потенції
            • Лікування алкоголізму
            • Нікотинова залежність і тютюнопаління

            Інформація, зібрана на ресурсі, дозволяє максимально скоротити час на пошук інформації про конкретний лікарський засіб.

            Прозерин (Proserin)

            Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

            • Форма выпуска, упаковка и состав
            • Клинико-фармакологич. группа
            • Фармако-терапевтическая группа
            • Фармакологическое действие
            • Фармакокинетика
            • Показания препарата
            • Режим дозирования
            • Побочное действие
            • Противопоказания к применению
            • Особые указания
            • Лекарственное взаимодействие
            • Контакты

            Владелец регистрационного удостоверения:

            Лекарственная форма

            Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прозерин

            Раствор для в/в и п/к введения	1 мл
            неостигмина метилсульфат	500 мкг

            1 мл – ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ – пачки картонные.

            Фармакологическое действие

            Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

            Фармакокинетика

            После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

            Показания активных веществ препарата Прозерин

            Для приема внутрь: миастения gravis, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.

            Для парентерального применения: миастения; двигательные нарушения после травм мозга; параличи; восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; невриты; предупреждение и лечение атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; слабость родовой деятельности (редко). В качестве антидота после анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов при мышечной слабости и угнетении дыхания. В педиатрии применяют только при миастении.

            Код МКБ-10	Показание
            G09	Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы
            G24	Дистония (в т.ч. дискинезия)
            G70	Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
            G73.3	Миастенические синдромы при других болезнях, классифицированных в других рубриках
            G80	Церебральный паралич
            G81	Гемиплегия
            G82	Параплегия и тетраплегия
            G83	Другие паралитические синдромы
            K31.8	Другие уточненные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
            K59.8	Другие уточненные функциональные кишечные нарушения
            M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
            N31.2	Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
            O62.2	Другие виды слабости родовой деятельности
            T90	Последствия травм головы

            Режим дозирования

            Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

            Применяют внутрь, п/к, в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

            Побочное действие

            Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

            Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

            Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД, остановка сердца.

            Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез.

            Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

            Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

            Противопоказания к применению

            Для приема внутрь: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания; детский возраст до 18 лет.

            С осторожностью: артериальная гипотензия, недавно перенесенная коронарная окклюзия, болезнь Аддисона.

            Для парентерального применения: повышенная чувствительность к неостигмина метилсульфату; эпилепсия, гиперкинезы, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей.

            Применение при беременности и кормлении грудью

            Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

            Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

            Применение у детей

            Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов неостигмина метилсульфата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм неостигмина метилсульфата.

            Особые указания

            При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

            При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

            Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

            В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

            Лекарственное взаимодействие

            Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов, восстанавливает нарушенную нервно-мышечную проводимость. Поэтому, если после окончания анестезии недеполяризующими миорелаксантами мышечная слабость и угнетение дыхания остаются, неостигмина метилсульфат применяют в качестве антидота этой группы миорелаксантов (атракурий безилат, рокурония бромид, тубокурарина хлорид и др.). При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

            Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому при миастенических кризах его вводят вместе с неостигмином метилсульфатом.

            При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

            При миастении назначают в сочетании с ГКС и анаболическими гормонами.

            Атропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м- холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и другие).

            С осторожностью назначают на фоне холинблокаторов, у пациентов (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных анестетиков и средств для общей анестезии, антиаритмических и ряда других лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

            Неостигмина метилсульфат и деполяризующие мышечные релаксанты (суксаметония йодид и др.) фармакологически несовместимы, так как при непосредственном взаимодействии усиливается эффект суксаметония йодида.

            М-холиноблокаторы (атропин, гоматропина гидробромид, платифиллин и др.), ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), хинидин, новокаинамид, местные анестетики являются фармакологическими антагонистами неостигмина метилсульфата.

            Между трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими и противопаркинсоническими средствами существует относительный антагонизм.

            Цианокобаламин в больших дозах ослабляет действие неостигмина метилсульфата. При взаимодействии неостигмина метилсульфата с пиридоксином снижается активность последнего.

            Ингибиторы холинэстеразы в сочетании со стрихнином значительно повышают тонус блуждающего нерва; со слабительными – усиливают их действие; с противоаритмическими препаратами (бета-адреноблокаторами) являются синергистами (усугубление брадикардии).