Допегіт – інструкція, застосування, аналоги препарату

Потрапляючи у центральну нервову систему, Допегіт чинить гіпотензивну дію завдяки своїм активним метаболітам. Стимулюючи альфа2-адренорецептори нейронів стовбура мозку, він знижує тонус симпатичної нервової системи.

Застосування Допегіту

Препарат застосовують при артеріальній гіпертензії.

Допегіт – склад і форма випуску препарату

діюча речовина: метилдопа; 1 таблетка містить 250 мг метилдопи (у формі сесквігідрату 282 мг);

допоміжні речовини: магнію стеарат, кислота стеаринова, натрію крохмальгліколят (тип А), етилцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, тальк.

Лікарська форма – таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або сірувато-білого кольору, круглі, плоскі таблетки з фаскою, гладкі з одного боку, з гравіруванням “DOPEGYT” з другого боку, без або майже без запаху.

Допегіт: як приймати препарат

Лікування метилдопою потребує індивідуального підбору дози. Таблетки слід приймати внутрішньо до або після їди.

Дорослим. Зазвичай початкова доза метилдопи для дорослих становить 250 мг 1 раз на добу (перед сном) протягом перших 2 днів. Потім добову дозу можна поступово збільшувати на 250 мг через кожні 2 дні до досягнення адекватного зниження артеріального тиску.

Підтримуюча доза препарату зазвичай становить 500 мг – 2 г на добу, яку слід розподіляти на 2–4 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г.

Пацієнти літнього віку. Для пацієнтів цієї вікової групи початкова доза повинна бути по можливості низькою і не перевищувати добову дозу 250 мг, оскільки дуже часто спостерігається седативний ефект.

Діти з масою тіла більш ніж 25 кг. Дітям застосовувати таблетки з дозуванням, що відповідає призначеній дозі. Для дітей початкова доза препарату становить 10 мг/кг маси тіла на добу. Максимальна добова доза препарату Допегіт становить 65 мг/кг маси тіла на добу, але не більше 3 г на добу.

Пацієнти з порушенням функції нирок потребують нижчі дози препарату.

Допегіт – протипоказання, побічні ефекти

• Реакції гіперчутливості до компонентів лікарського засобу
• Порушення функції печінки, пов’язані з попередньою терапією метилдопою
• Гострі порушення функції печінки (включаючи гострий гепатит та активний цироз печінки)
• Сумісне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО)
• Депресія
• Феохромацитома
• Порфірія
• Лікарський засіб можна призначати вагітним або жінкам, які планують вагітність, а також жінкам, які годують груддю, якщо очікувана користь переважає потенційний ризик.
• Лікування артеріальної гіпертензії у вагітних жінок метилдопою повинно проходити під ретельним наглядом лікаря.
• В осіб з індивідуальною непереносимістю будь-якого з компонентів лікарського засобу можливі реакції гіперчутливості.
• Діти. Препарат призначати дітям з масою тіла не менше 25 кг, враховуючи вміст діючої речовини в даній лікарській формі.

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Допегіт; інструкція із застосування, опис, питання щодо препарату

Артеріальна гіпертензія (легкої та середньої тяжкості, у т.ч. у вагітних).

Можливі аналоги (замінники)

Діюча речовина, група

Лікарська форма

Протипоказання

Гіперчутливість до препарату, гемолітична анемія, гострий гепатит, цироз печінки, печінкова та/або ниркова недостатність, системні захворювання сполучної тканини, паркінсонізм, депресія, феохромоцитома, гострий інфаркт міокарда, виражений коронарний атеросклероз. , вагітність, період лактації

З обережністю. За наявності в анамнезі гепатиту, гострої недостатності ЛШ, діенцефального синдрому.

Як застосовувати: дозування та курс лікування

Всередину, дорослим, у початковій дозі препарату перші 2 дні – 250 мг, увечері, потім кожні 2 дні разову дозу збільшують на 250 мг до досягнення оптимального гіпотензивного ефекту, який зазвичай спостерігається при добовій дозі 1 г на 2-3 прийоми. Для зменшення седативного ефекту спочатку збільшують вечірню дозу. Максимальна добова доза – 2 г (при поєднанні з ін гіпотензивними ЛЗ – не більше 500 мг на добу).

При досягненні стабільного гіпотензивного ефекту дозу поступово зменшують до досягнення мінімальної ефективної дози (для попередження синдрому відміни – поступове зниження дози). Хворим із порушенням функції нирок необхідно зменшити разову дозу. Дітям призначають у початковій добовій дозі 10 мг/кг за 2-4 прийоми; максимальна добова доза становить 65 мг/кг.

Для людей похилого віку початкова доза – 125 мг 1-2 рази на добу, максимальна добова доза – 2 г на 2 прийоми. В/в краплинно, протягом 30-60 хв – 250-500 мг на 100 мл 5% декстрози.

Фармакологічна дія

Центральний альфа2-адреностимулятор. Чинить гіпотензивну дію внаслідок зниження МОК та ЧСС, а пізніше і зменшення ОПСС. Метаболіт препарату альфа-метилнорепінефрін, що утворюється в ЦНС, стимулює постсинаптичні альфа2-адренорецептори довгастого мозку, що призводить до гальмування симпатичної імпульсації та зниження тонусу судин.

Знижує ОПСС, спричиняє ортостатичну гіпотензію, помірно пригнічує активність реніну плазми, зменшує тканинну концентрацію серотоніну, дофаміну, епінефрину. МОК та нирковий кровотік суттєво не змінюються, а обсяг плазми збільшується.

При тривалому застосуванні здатний викликати регресію гіпертрофії ЛШ із збільшенням колагену у міокарді. Після прийому першої дози часом викликає короткочасну гіпертензію. Під час фізичного навантаження гіпотензивний ефект виражений менше. Уповільнює синусний ритм; затримує виведення Na+ та води, підвищує активність барорецепторів, що, можливо, зумовлює розвиток рефрактерності при тривалому (1-1.5 міс) лікуванні. Характерний синдром «скасування».

Викликає седацію, вираженість якої зменшується через 2-3 тижні після початку лікування.

Після прийому внутрішньо максимальне зниження артеріального тиску настає через 4-6 год і триває 1-2 доби; протягом перших кількох днів лікування гіпотензивний ефект поступово збільшується.

При внутрішньовенному введенні зниження артеріального тиску настає через 2-3 години, пік ефекту – через 3-5 годин, тривалість – 6-10 годин. Збільшує нирковий кровотік.

Побічна дія

З боку нервової системи: сонливість, млявість, загальмованість, паркінсонізм, параліч лицевого нерва, мимовільні хоріоатетоїдні рухи, парестезії, похитування під час ходьби, головний біль, запаморочення.

З боку ССС: ортостатична гіпотензія, брадикардія, периферичні набряки, гіперемія шкіри верхньої половини тулуба, посилення стенокардії, погіршення явищ СН, рідко – міокардит, перикардит.

З боку травної системи: сухість у роті, глоссалгія, нудота, блювання, діарея, гепатотоксичність, коліт, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, жовтяниця.

З боку органів кровотворення: рідко – гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Порушення з боку опорно-рухового апарату: міалгія, артралгія.

З боку ендокринної системи: гінекомастія, гіперпролактинемія, галакторея.

З боку сечостатевої системи: аменорея, зниження потенції та/або лібідо.

Алергічні реакції: висипання, лихоманка, висип, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Інші: закладеність носа, запалення слинних залоз, при тривалому (більше 6 місяців) прийомі в добовій дозі більше 1 г можливий позитивний прямий тест Кумбса.

Передозування. Симптоми: зниження артеріального тиску, брадикардія, загальмованість, тремор, сонливість, нудота, блювання, діарея, метеоризм, атонія кишечника.

Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, діаліз, можливе призначення адреностимуляторів.

особливі вказівки

Застосування препарату при вагітності можливе (за суворими показаннями).

У процесі лікування необхідний контроль за функцією печінки та картиною периферичної крові.

Може маскувати підвищення температури тіла за інфекційних захворювань.

Впливає на результати визначення сечової кислоти, сироваткового креатиніну та ін.

Сеча хворих, які отримують метилдопу, при зберіганні набуває темного кольору.

При появі позитивного прямого тесту Кумбса та гемолітичної анемії потрібна відміна препарату.

Картина крові може нормалізуватися самостійно; іноді потрібне призначення кортикостероїдів.

На час лікування виключити прийом етанолу.

У період лікування препаратом необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія

При поєднанні з інгібіторами МАО можливе посилення побічних ефектів: можливі артеріальна гіпотензія, так і виражена гіпертензія (криз) з психомоторним збудженням; з трициклічними антидепресантами – зменшення гіпотензивної дії та поява тахікардії, збудження, головного болю.

При поєднаному застосуванні з леводопою – посилення протипаркінсонічної дії, зумовлене гальмуванням декарбоксилювання леводопи на периферії внаслідок дії метилдопи та підвищенням концентрації леводопи у ЦНС. Однак, якщо гальмування декарбоксилювання переважає в ЦНС, протипаркінсонічний ефект леводопи знижується.

При сумісному застосуванні з ЛЗ, що містять леводопу+карбідопу, можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. У цьому випадку після прийому ЛЗ хворі повинні протягом 1-2 годин перебувати у горизонтальному положенні.

При застосуванні з галоперидолом збільшується можливість розвитку деменції, з дигоксином (у літніх) – СССУ.

Для посилення гіпотензивного ефекту доцільно одночасне застосування з гідралазином, діуретиками та ніфедипіном.

При сумісному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, є ймовірність підвищення артеріального тиску.

Одночасне призначення адреностимуляторів, індометацину та ін. НПЗЗ зменшує вираженість гіпотензивного ефекту.

Комбінація з анксіолітичним ЛЗ (транквілізаторами) посилює силу гіпотензивної дії.

При залужуванні сечі під час прийому метилдопи дія її посилюється, при закисленні зменшується. У хворих, які отримують метилдопу під час загальної анестезії, можливий розвиток колаптоїдного стану (доцільне припинення її прийому за 7-10 днів до загальної анестезії).

З обережністю призначають хворим, які отримують метилдопу, ЛЗ для загальної анестезії (фторотан або тіопентал натрій); Етиловий ефір протипоказаний.

Підвищує токсичність солей Li+, гепатотоксичність пероральних контрацептивів.

Несумісний із резерпіном, з обережністю призначають із нейролептиками, хінідином, прокаїнамідом, діакарбом.

Допегіт, 250 мг, пігулки, 50 шт.

Інструкція на Допігіт

склад

Спосіб застосування та дози

Всередину. Терапія препаратом Допегіт вимагає індивідуального підбору дози. Препарат можна приймати як до, так і після їди.

Дорослі пацієнти. Рекомендована початкова доза препарату Допегіт у перші 2 дні терапії становить 250 мг 2-3 рази на добу. Потім дозу можна поступово збільшити або зменшити (залежно від ступеня зниження артеріального тиску). Тривалість інтервалів між підвищенням та зниженням дози препарату Допегіт повинна становити не менше 2 днів. Оскільки протягом 2-3 днів після початку терапії, а також при подальшому збільшенні дози може спостерігатися побічний седативний вплив препарату, рекомендується спочатку збільшувати вечірню дозу.

Стандартна підтримуюча доза препарату Допегіт становить 500-2000 мг на добу. Ця доза поділяється на 2-4 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3000 мг. У випадках, коли на фоні прийому препарату в дозі 2000 мг на добу відзначається недостатньо ефективне зниження рівня артеріального тиску, рекомендується комбінувати Допегіт з іншими антигіпертензивними препаратами.

Через 2-3 місяці терапії до метилдопи може виробитися толерантність. Ефективне зниження рівня АТ може бути досягнуто за рахунок збільшення дози препарату або супутнього застосування діуретиків.

Через 48 годин після припинення терапії препаратом Допегіт АТ зазвичай повертається до початкового рівня. Ефект рикошету у своїй немає.

Препарат Допегіт можна призначати пацієнтам, які вже отримують терапію іншими антигіпертензивними препаратами, за умови поступового відміни цих препаратів. У таких випадках початкова доза препарату Допегіт не повинна перевищувати 500 мг на добу. Збільшення дози здійснюється при необхідності з інтервалами не менше 2 днів.

При застосуванні препарату Допегіт на додаток до раніше призначеної антигіпертензивної терапії, для того щоб гарантувати плавний перехід, може знадобитися корекція доз гіпотензивних препаратів.

Літні пацієнти. Літнім пацієнтам препарат призначається у мінімальній початковій дозі, яка не повинна перевищувати 250 мг на добу. За потреби дозу можна поступово збільшувати. Тривалість інтервалів між підвищенням дози препарату не менше 2 днів. Максимальна добова доза препарату Допегіт не повинна перевищувати 2000 мг.

У пацієнтів похилого віку частіше спостерігаються непритомності. Це може бути пов’язано з підвищеною сприйнятливістю до препарату та вираженим атеросклеротичним ураженням судин. Розвитку непритомності можна уникнути за рахунок зниження дози препарату Допегіт.

Діти старше 3 років. Для дітей початкова доза препарату становить 10 мг/кг/добу. Добова доза поділяється на 2-4 прийоми. При необхідності дозу можна поступово збільшувати, доки не буде досягнуто бажаного ефекту. Між підвищенням дози препарату необхідно дотримуватись інтервалу не менше 2 днів. Максимальна добова доза препарату Допегіт становить 65 мг/кг/добу, але не більше 3 г/добу.

Порушення функції нирок. Метилдопа виводиться переважно нирками, тому при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок дозу препарату Допегіт необхідно знижувати. При легкій нирковій недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) 60-89 мл/хв/1,73 м 2 ) інтервал між прийомами препарату рекомендується збільшити до 8 год, при нирковій недостатності середньої тяжкості – до 8-12 год (ШКФ 30-59) мл/хв/1,73 м 2 ), а при тяжкій нирковій недостатності – до 12-24 год (СКФ 2).

Метилдопа видаляється з організму при діалізі, тому рекомендується використовувати додаткову дозу 250 мг для профілактики збільшення рівня АТ після сеансу гемодіалізу.

Допігіт

EGIS Pharmaceuticals [ЕГІС Фармасьютікалс]