Еглоніл розчин для ін’єкцій (Eglonil solution for injection ) ATC-класифікація

фармакодинаміка . Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу в головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію в низьких дозах. У більш високих дозах сульпірид також зменшує продуктивну симптоматику.
Фармакокінетика . Після в/м введення дози 100 мг пікова концентрація сульпіриду в плазмі крові досягається через 30 хв і становить 2,2 мг/л.
Сульпірид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об’єм розподілу в рівноважному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з протеїнами плазми крові становить 40%.
У незначних кількостях виявляється в грудному молоці та може перетинати плацентарний бар’єр. Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини; 92% введеної дози сульпіриду шляхом в/м ін’єкції виводиться в незміненому вигляді із сечею.
Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс дорівнює 126 мл/хв. Т_½ з плазми — 7 год.

Показання Еглоніл розчин для ін єкцій

короткотривале лікування станів збудження та агресивності у пацієнтів з гострими та хронічними психічними розладами (шизофренія, хронічний делірій нешизофренічного характеру: параноїдальний делірій, хронічний галюцинаторний психоз).

Застосування Еглоніл розчин для ін єкцій

препарат вводять в/м.
Призначений лише для дорослих хворих.
Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід розпочинати з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.
Доза становить від 400 до 800 мг на добу протягом 2 тиж.
Після відкриття ампули лікарський засіб слід використати негайно.
Діти . Препарат в даній лікарській формі призначений лише для дорослих хворих.

Протипоказання

– підвищена чутливість до сульпіриду або будь-якої з допоміжних речовин препарату (див. СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ).
– Пролактинозалежні пухлини (наприклад пролактиносекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози).
– Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.
– Гостра порфірія.
– Комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, хінаголід), циталопрамом та есциталопрамом, гідроксизином, домперидоном та піперазином (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Побічна дія

з боку системи крові та лімфатичної системи : нечасто — лейкопенія; частота невідома — нейтропенія, агранулоцитоз.
Порушення з боку імунної системи : частота невідома — анафілактичні реакції: кропив’янка, анафілактичний шок.
Ендокринні порушення : часто — гіперпролактинемія.
Розлади з боку психіки : часто — безсоння; частота невідома — сплутаність свідомості.
Нервові розлади : часто — седативний ефект або сонливість; екстрапірамідний синдром, при якому спостерігається часткова реакція на лікування антихолінергічними протипаркінсонічними засобами; паркінсонізм; тремор; акатизія; нечасто — гіпертонус, дискінезія, дистонія; рідко — окулогірний криз; частота невідома — потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ); гіпокінезія.
Пізня дискінезія, яка може спостерігатися у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; у такому разі антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.
Судоми (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Метаболічні та аліментарні розлади : частота невідома — гіпонатріємія, недостатня секреція антидіуретичного гормону.
Кардіологічні розлади : рідко — шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця; частота невідома — подовження інтервалу Q–T , раптова смерть (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Судинні порушення : нечасто — ортостатична артеріальна гіпотензія; частота невідома — венозна тромбоемболія, емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), підвищення АТ (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).
Розлади з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння : частота невідома — аспіраційна пневмонія (переважно в разі одночасного застосування сульпіриду з іншими препаратами, що пригнічують ЦНС).
Розлади з боку ШКТ : часто — запор; нечасто — гіперсекреція слини.
З боку гепатобіліарної системи : часто — підвищення активності ферментів печінки; частота невідома — холестатичний або змішаний гепатит.
Патологія шкіри та підшкірної тканини : часто — макулопапульозний висип.
Період вагітності, післяпологовий та перинатальний періоди : частота невідома — синдром відміни у новонароджених (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми ).
Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз : часто — галакторея; нечасто — аменорея, імпотенція або фригідність; частота невідома — гінекомастія.
Загальні розлади та реакції в місці введення : часто — збільшення маси тіла.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції . Повідомлення про побічні реакції у період після реєстрації лікарського засобу є важливим заходом. Це дає змогу здійснювати моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні даного препарату. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які побічні реакції за допомогою системи повідомлень про побічні реакції в Україні.

Особливості застосування

у пацієнтів, які хворіють на цукровий діабет або мають фактори ризику розвитку цукрового діабету, на початку терапії сульпіридом слід виконувати належний контроль рівня глюкози в крові.
Окрім особливих випадків, цей лікарський засіб не слід призначати пацієнтам з хворобою Паркінсона.
Для хворих з нирковою недостатністю рекомендується знижена доза та посилений моніторинг; у разі серйозної ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.
Під час лікування сульпіридом необхідне ретельніше спостереження для:
– хворих на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг; були повідомлення про випадки виникнення судом у пацієнтів, які лікувалися сульпіридом (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ);
– пацієнтів літнього віку, які сприйнятливіші до розвитку постуральної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату.
Повідомлялося, що на фоні застосування антипсихотиків, у тому числі препарату Еглоніл, виникали лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Інфекції невстановленої етіології або підвищення температури тіла невстановленої етіології можуть бути ознаками лейкопенії (див. ПОБІЧНА ДІЯ): у такому разі слід негайно виконати аналіз крові.
Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром . Злоякісний нейролептичний синдром — потенційно летальне ускладнення, про яке повідомлялося у випадках терапії нейролептиками, — характеризується гіпертермією, блідістю, розладами з боку вегетативної нервової системи, порушенням свідомості, ригідністю м’язів, рабдоміолізом, підвищеним рівнем креатинфосфокінази в сироватці крові та вегетативною дистонією. Спостерігались випадки з атиповими ознаками, такими як підвищення температури тіла без ригідності або гіпертонусу м’язів. У разі підвищення температури тіла нез’ясованої етіології, яка може розглядатися як рання ознака/симптом злоякісного нейролептичного синдрому або атипового злоякісного нейролептичного синдрому, терапію сульпіридом та всіма іншими нейролептиками слід негайно припинити під наглядом лікаря.
Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як посилена пітливість і зміни артеріального тиску, можуть розвиватися до появи гіпертермії, у зв’язку з чим їх потрібно розглядати як ранні тривожні симптоми Хоча цей ефект нейролептичних засобів може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути присутні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне ушкодження мозку.
Подовження інтервалу Q–T . Сульпірид може призводити до дозозалежного подовження інтервалу Q–T . Цей ефект, який, як відомо, підвищує ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема шлуночкової пароксизмальної тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes), частіше спостерігається у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вродженим або набутим подовженням інтервалу Q–T (коли сульпірид приймається одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу Q–T ) (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
Зважаючи на це, перш ніж вводити цей препарат і якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, які можуть спричиняти розвиток цього типу аритмії: брадикардія менш ніж 55 ударів за хвилину, гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу Q–T , супутнє лікування лікарським засобом, який може спричиняти виражену брадикардію (менш ніж 55 ударів за хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження інтервалу Q–T (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
За винятком невідкладних випадків, рекомендується провести ЕКГ-дослідження під час початкового обстеження пацієнтів, які мають отримувати лікування нейролептичним препаратом.
Інсульт . Під час рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень у пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися деякими атиповими антипсихотичними засобами, спостерігали підвищений ризик розвитку інсульту порівняно з тими, хто отримував плацебо. Механізм цього підвищення ризику невідомий. Не можна виключати існування підвищеного ризику при застосуванні інших антипсихотичних препаратів або в інших популяціях пацієнтів. Пацієнтам з факторам ризику виникнення інсульту цей лікарський засіб призначають з обережністю.
Пацієнти літнього віку з деменцією . Ризик смерті підвищується у пацієнтів літнього віку з психозом, спричиненим деменцією, які отримують лікування антипсихотичними засобами.
Аналіз даних 17 плацебо-контрольованих досліджень (із середньою тривалістю 10 тиж), які проводилися за участю пацієнтів, що загалом приймали атипові антипсихотичні засоби, показав, що ризик смерті підвищився у 1,6–1,7 раза у хворих, які приймали ці препарати, порівняно з плацебо.
Після завершення середнього терміну лікування, що тривав 10 тиж, ризик смерті становив 4,5% в групі пацієнтів, які отримували лікування, порівняно з 2,6% у групі плацебо.
Хоча причини смерті під час клінічних досліджень із застосуванням атипових антипсихотичних засобів були різними, більшість смертей наставала внаслідок або серцево-судинних (таких як серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційних захворювань (наприклад пневмонії).
Епідеміологічні дослідження свідчать про те, що лікування стандартними антипсихотичними засобами може підвищувати смертність так само, як і у разі застосування атипових антипсихотичних засобів.
Відповідна роль антипсихотичного засобу та характеристик пацієнта у підвищенні рівня смертності в епідеміологічних дослідженнях залишається невизначеною.
Венозна тромбоемболія . Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії. Оскільки хворі, які приймають антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, до та під час лікування препаратом Еглоніл необхідно визначити всі потенційні фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії та вжити запобіжних заходів (див. ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ).
Рак молочної залози . Оскільки сульпірид може підвищувати рівні пролактину, його слід застосовувати з обережністю. Незалежно від статі, усі пацієнти з раком молочної залози у особистому або сімейному анамнезі, вимагають ретельного спостереження під час лікування сульпіридом.
Уповільнення перистальтики кишечнику . Надходили повідомлення про випадки виникнення кишкової непрохідності у пацієнтів, які отримували антипсихотики. Також повідомлялося про рідкісні випадки виникнення ішемічного коліту та некрозу кишечнику, іноді з летальним наслідком. Більшість хворих одночасно отримували лікування одним або кількома лікарськими засобами, що спричиняють зниження моторики кишечнику (зокрема лікарськими засобами, які мають антихолінергічні властивості). Особливу увагу слід приділяти таким ознакам, як біль у животі з блюванням та/або діареєю. Необхідно вчасно розпізнати запор та активно лікувати його. Виникнення паралітичної або механічної кишкової непрохідності потребує надання невідкладної медичної допомоги.
Не рекомендується застосовувати цей лікарський засіб одночасно з алкоголем, леводопою, агоністами допамінових рецепторів, протипаразитарними засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), з метадоном, іншими нейролептиками та лікарськими засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes) (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).
Еглоніл має антихолінергічний ефект, тому його з обережністю слід застосовувати у пацієнтів з глаукомою, кишковою непрохідністю, вродженим стенозом ШКТ, затримкою сечі та гіперплазією передміхурової залози в анамнезі.
Еглоніл потрібно застосовувати з обережністю у пацієнтів з АГ, особливо хворих літнього віку, через ризик виникнення гіпертонічного кризу. Тому потрібно належним чином контролювати стан таких пацієнтів.
Цей лікарський засіб містить 30 мг натрію на дозу. Це слід враховувати пацієнтам, які дотримуються суворої дієти з низьким вмістом натрію.
Застосування у період вагітності або годування грудьми
Вагітність . У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов’язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактинопосередкований ефект). Результати дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріонів/плодів і/або постнатальний розвиток. Щодо людей доступна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже в усіх випадках порушення розвитку плода або новонародженого, про які повідомлялося в контексті застосування сульпіриду під час вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш вірогідними. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпіриду під час вагітності його застосування не рекомендується. У новонароджених, матері яких отримували антипсихотики під час ІІІ триместру вагітності, після народження відмічають ризик виникнення небажаних ефектів, у тому числі екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни препарату, з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю. Повідомлялося про такі небажані реакції: збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, розлади дихання та проблеми з харчуванням. У зв’язку із цим стан новонароджених необхідно ретельно контролювати.
Період годування грудьми . Сульпірид екскретується у грудне молоко у відносно великих кількостях. У деяких випадках концентрація перевищує 10% дози, підібраної відповідно до маси тіла матері. Однак концентрація в крові немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, не визначалася. Наявна недостатня кількість даних щодо впливу сульпіриду на новонароджених та немовлят.
Рішення щодо припинення грудного вигодовування чи відміни застосування сульпіриду слід приймати з урахуванням переваг грудного вигодовування для немовляти та переваг продовження лікування для матері.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами . Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами чи працює з іншими механізмами, про те, що прийом цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Під час застосування препарату протипоказано керувати транспортним засобом та працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

седативні засоби . Слід пам’ятати, що багато лікарських засобів або речовин можуть виявляти адитивний гальмівний вплив на ЦНС та призводити до зниження розумової активності. Ці засоби включають похідні морфіну (анальгетики, протикашльові засоби та замісна терапія), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), снодійні засоби, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H₁-антигістамінні, антигіпертензивні препарати з центральною дією, баклофен і талідомід.
Препарати, які можуть спричиняти розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) . До цього серйозного порушення серцевого ритму може призводити низка лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічної активності. Провокуючими факторами є гіпокаліємія (див. Калійнезберігаючі препарати ) та брадикардія (див. Засоби, що спричиняють брадикардію ) або наявність вродженого чи набутого подовження інтервалу Q–T .
До таких засобів належать, зокрема, антиаритмічні препарати класів Іa та III і деякі нейролептики. Цей ефект також індукується іншими препаратами, які не належать до цих класів.
У таку взаємодію вступають доласетрон, еритроміцин, спіраміцин та вінкамін тільки у лікарських формах для в/в введення.
Супутнє введення двох «торсадогенних» (тих, що викликають torsades de pointes) препаратів загалом протипоказане.
Проте деякі з цих препаратів є винятками, оскільки їх застосування уникнути не можна. Тому вони просто не рекомендуються до застосування у комбінації з лікарськими засобами, які можуть індукувати torsades de pointes. Це стосується метадону, протипаразитарних засобів (хлорохіну, галофантрину, люмефантрину, пентамідину) та нейролептиків.
Однак до цих винятків не належать циталопрам, домперидон і есциталопрам: їх застосування разом з усіма препаратами, які можуть індукувати torsades de pointes, протипоказане.
Протипоказані комбінації (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ)
Циталопрам, есциталопрам . Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Агоністи допамінових рецепторів не для лікування хвороби Паркінсона (каберголін, хінаголід) . Між ефектами агоністів допаміну та нейролептиків існує взаємний антагонізм.
Домперидон . Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Гідроксизин . Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Піпераквін . Існує підвищений ризик розвитку шлуночкової аритмії, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Небажані комбінації (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ)
Протипаразитарні препарати, які можуть викликати розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (хлорохін, галофантрин, люмефантрин, пентамідин) . Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Якщо можна, слід відмінити один із цих двох препаратів.
Якщо одночасного застосування уникнути не можна, перед його початком потрібно перевірити інтервал Q–T та в ході лікування контролювати показники ЕКГ.
Антипаркінсонічні агоністи допаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінірол, разагілін, ротиготин, селегілін) . Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.
Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово знизити до повної відміни (різка їх відміна може обумовити ризик злоякісного нейролептичного синдрому).
Інші препарати, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes) (антиаритмічні препарати класу Іa (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилід, ібутилід), та інші препарати, такі як миш’якові сполуки, дифеманіл, доласетрон для в/в введення, домперидон, еритроміцин для в/в введення, гідроксихлорохін, левофлоксацин, мехітазин, мізоластин, прукалоприд, вінкамін для в/в введення, моксифлоксацин, спіраміцин для в/в введення, тораміфен і вандетаніб) . Високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Інші нейролептики, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпамперон, піпотіазид, сультоприд, тіаприд, зуклопентиксол) . Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Алкоголь (напій або допоміжна речовина) . Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.
Через погіршення здатності до концентрації уваги керування транспортними засобами та робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними. Пацієнти повинні уникати вживання алкогольних напоїв або застосування лікарських засобів, які містять спирт.
Леводопа . Між леводопою та нейролептиками існує взаємний антагонізм.
Пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну та нейролептиками, необхідно призначати мінімальні ефективні дози обох препаратів.
Метадон . Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Комбінації, призначення яких вимагає обережності
Анагрелід . Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.
Азитроміцин . Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.
Блокатори β-адренорецепторів, які застосовують у пацієнтам із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол) . Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.
Засоби, що спричиняють брадикардію (такі як антиаритмічні препарати класу Іa, блокатори β-адренорецепторів, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів, кризотиніб, глікозиди наперстянки, пасиреотид, пілокарпін, антихолінестеразні препарати) . Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.
Ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин . Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.
Кларитроміцин . Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно проводити ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.
Калійнезберігаючі препарати (калійнезберігаючі діуретики, окремо або в комбінації, стимулювальні проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид і амфотерицин В для в/в застосування) . Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).
Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та здійснювати клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.
Літій . Ризик появи нейропсихічних змін, що вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм. Показаний регулярний клінічний контроль та контроль показників лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування цих препаратів. При появі перших ознак нейротоксичності рекомендується відмінити один із цих двох препаратів.
Ондансетрон . Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.
Рокситроміцин . Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). У період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.
Комбінації, які слід брати до уваги
Інші седативні засоби . Більш виражене пригнічення функції ЦНС. Через погіршення здатності до концентрації уваги керування транспортними засобами та робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними.
Антигіпертензивні засоби . Підвищення ризику артеріальної гіпотензії, особливо ортостатичної.
Блокатори β-адренорецепторів, які застосовують у пацієнтів із серцевою недостатністю (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол) . Щодо блокаторів β-адренорецепторів, які використовуються при серцевій недостатності, див. Комбінації, призначення яких вимагає обережності . Судинорозширювальна дія і ризик артеріальної гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).
Дапоксетин . Ризик підвищення частоти виникнення небажаних ефектів, особливо запаморочення або синкопе.
Орлістат . Ризик неефективності лікування у разі одночасного застосування з орлістатом.

Передозування

досвід передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.
Летальні випадки реєструвалися переважно при застосуванні сульпіриду в комбінації з іншими психотропними речовинами.
Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.
Лікування має бути симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу Q–T та шлуночкових аритмій), який потрібно продовжувати до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Еглоніл – інструкція для медичного застосування

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, метилцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний водний, тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або кольору слонової кістки, круглі таблетки, з розподільчою рискою з одного боку та з гравіюванням – з іншого.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A L01.

Фармакодинаміка. Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу в головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію. У більш високих дозах сульпірид також зменшує продуктивну симптоматику.

Після перорального введення однієї таблетки 200 мг пікова концентрація сульпіриду в плазмі (0,73 мг/л) досягається через 3-6 годин.

Біодоступність пероральних лікарських форм становить 25-35 % з широкими індивідуальними коливаннями; сульпірид має лінійний фармакокінетичний профіль після введення у дозах від 50 до 300 мг.

Сульпірид швидко розподіляється в тканинах організму: видимий об’єм розподілу у стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з протеїнами плазми становить 40 %.

Сульпірид у незначних кількостях виявляється в грудному молоці та може перетинати плацентарний бар’єр.

Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини.

Сульпірид виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми – 7 годин.

Показання. Гострі психічні розлади. Хронічні психічні розлади (шизофренія, хронічні порушення нешизофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галюцинаторний психоз).

• Підвищена чутливість до сульпіриду або будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Пролактинозалежні пухлини (наприклад пролактиносекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози).
• Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.
• Гостра порфірія.
• Комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, ротиготин та кінаголід), комбінації з леводопою або антипаркінсонічними лікарськими засобами (включаючи ропінорол), комбінації з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід пам’ятати, що багато лікарських засобів може виявляти адитивний гальмівний вплив на центральну нервову систему та призводити до зменшення розумової активності. Ці засоби включають похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю та замісну терапію), нейролептичні засоби, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), гіпнотичні засоби, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H₁-антигістамінні, антигіпертензивні препарати з центральною дією, баклофен і талідомід.

Препарати, які можуть спричиняти розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes)

До цього серйозного порушення серцевого ритму може призводити низка лікарських засобів, які мають або не мають антиаритмічної активності. Провокуючими факторами є гіпокаліємія (див. «Калійнезберігаючі препарати») та брадикардія (див. «Засоби, що спричиняють брадикардію») або наявність вродженого або набутого подовження інтервалу QT.

До таких засобів належать, зокрема, антиаритмічні препарати класів la та III і деякі нейролептичні засоби.

У таку взаємодію вступають доласетрон, еритроміцин, спіраміцин та вінкамін тільки у лікарських формах для внутрішньовенного введення.

Супутнє введення двох «торсадогенних» (тих, що викликають torsades de pointes) препаратів загалом протипоказане. Проте виняток становлять метадон та деякі інші речовини:

протипаразитарні засоби (галофантрин, люмефантрин, пентамідин) небажано комбінувати з іншими препаратами, які можуть викликати пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes);

нейролептики, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), також не рекомендуються, але не протипоказані для застосування в комбінації з іншими препаратами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes).

Протипоказані комбінації (див. розділ «Протипоказання»).

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.

Агоністи дофамінових рецепторів не для лікування хвороби Паркінсона (каберголін, хінаголід, ротиготин)

Між агоністами дофаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Леводопа та антипаркінсонічні препарати (включаючи ропінорол)

Між леводопою, антипаркінсонічними препаратами (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінорол, разагілін, селегілін) та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово знизити (різка їх відміна піддає пацієнта ризику злоякісного нейролептичного синдрому), оскільки одночасне застосування препаратів протипоказане.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії.

Небажані комбінації (див. розділ «Особливості застосування»).

З протипаразитарними препаратами, які можуть викликати розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамідин)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Якщо можливо, лікування протигрибковими азолами слід припинити.

Якщо одночасного лікування уникнути не можна, перед його початком потрібно перевірити QT-інтервал та в його ході контролювати показники ЕКГ.

З антипаркінсонічними агоністами допаміну (амантадин, апоморфін, бромокриптин, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, ропінорол, разагілін, селегілін)

Між агоністами допаміну та нейролептиками існує взаємний антагонізм.

Агоністи допаміну можуть викликати або посилювати психічні розлади. Якщо пацієнтам з хворобою Паркінсона, які отримують лікування агоністами допаміну, необхідне призначення нейролептиків, дози агоністів допаміну слід поступово знизити (різка їх відміна піддає пацієнта ризику злоякісного нейролептичного синдрому).

З іншими препарати, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes) (антиаритмічні препарати класу Іa (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) і класу III (аміодарон, дронедарон, соталол, дофетилід, ібутилід) та інші препарати, такі як бепридил, цизаприд, дифеманіл, доласетрон, еритроміцин для внутрішньовенного введення, левофлоксацин, мізоластин, прукалоприд, вінкамін для внутрішньовенного введення, моксифлоксацин, спіраміцин для внутрішньовенного введення та тораміфен)

Високий ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

З іншими нейролептиками, які можуть спричинити розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes) (амісульприд, хлорпромазин, ціамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пімозид, піпотіазид, сертиндол, сультоприд, тіаприд, вераліприд, зуклопентиксол)

Високий ризик виникнення шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Потенціювання седативних ефектів нейролептичних засобів.

Пацієнти повинні уникати вживання алкогольних напоїв або застосування лікарських засобів, які містять спирт.

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Комбінації, призначення яких вимагає обережності

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. В період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

З бета-блокаторами, які застосовуються при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол, небіволол)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

Засоби, що спричиняють брадикардію (такими як антиаритмічні препарати класу Іa, бета-блокатори, деякі антиаритмічні препарати класу III, деякі блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл, клонідин, гуанфацин), глікозиди дигіталісу, пілокарпін, антихолінестеразні засоби)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes). Необхідний клінічний моніторинг та контроль ЕКГ.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. В період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Калійнезберігаючі препарати (калійнезберігаючі діуретики, самостійно або в комбінації, стимулювальні проносні засоби, глюкокортикоїди, тетракозактид і амфотерицин В для внутрішньовенного застосування)

Підвищений ризик шлуночкових аритмій, зокрема пароксизмальної шлуночкової тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes).

Перед введенням слід провести корекцію наявної гіпокаліємії та здійснювати клінічний моніторинг і контроль електролітів та ЕКГ.

Ризик появи нейропсихіатричних ознак, які вказують на злоякісний нейролептичний синдром або отруєння літієм.

Необхідно регулярно контролювати клінічну картину та результати лабораторних аналізів, особливо на початку одночасного застосування.

Застосування літію підвищує ризик виникнення екстрапірамідних побічних реакцій.

Підвищений ризик розвитку шлуночкових аритмій, особливо поліморфної шлуночкової тахікардії. В період одночасного застосування необхідно виконувати ЕКГ та здійснювати клінічний контроль.

Зменшення абсорбції сульпіриду в шлунково-кишковому тракті.

Між введенням сукралфату та сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

Зі шлунково-кишковими засобами місцевої дії, антацидами та активованим вугіллям

Зменшення абсорбції сульпіриду в шлунково-кишковому тракті.

Між введенням цих агентів і сульпіриду має бути певний інтервал часу (більше 2 годин, якщо це можливо).

Комбінації, які слід взяти до уваги

Інші седативні засоби

Більш виражене пригнічення функції центральної нервової системи. Через погіршення здатності до концентрації уваги керування транспортними засобами та робота з іншими механізмами можуть бути небезпечними.

Підвищення ризику артеріальної гіпотензії, особливо ортостатичної.

З бета-блокаторами (крім есмололу, соталолу та бета-блокаторів, що використовуються при серцевій недостатності)

Судинорозширювальна дія і ризик гіпотензії, зокрема постуральної (адитивний ефект).

З нітратами, нітритами та спорідненими препаратами

Підвищений ризик гіпотензії, зокрема постуральної.

Сульпірид може знижувати ефективність ропіноролу.

У пацієнтів, які хворіють на цукровий діабет або мають фактори ризику розвитку цукрового діабету, на початку терапії сульпіридом слід виконувати належний контроль рівня глюкози в крові.

Окрім особливих випадків, цей лікарський засіб не слід призначати пацієнтам з хворобою Паркінсона.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується зменшене дозування та посилений моніторинг; у разі серйозної ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.

Під час лікування сульпіридом необхідне ретельніше спостереження для:

хворих на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг; були повідомлення про випадки виникнення судом у пацієнтів, які лікувалися сульпіридом (див. розділ «Побічні реакції»), пацієнтів літнього віку, які є сприйнятливішими до розвитку постуральної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату.

У пацієнтів з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю сульпірид повинен призначатися разом із седативними засобами.

Повідомлялося, що на фоні застосування антипсихотиків, у тому числі препарату Еглоніл ® , виникали лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Інфекції невстановленої етіології або підвищення температури тіла невстановленої етіології можуть бути ознаками лейкопенії (див. розділ «Побічні реакції»): в таких випадках слід негайно виконати аналіз крові.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром. У разі підвищення температури тіла нез’ясованої етіології лікування необхідно негайно припинити, оскільки це може бути одним із симптомів злоякісного синдрому, який може розвиватися під час приймання нейролептиків (блідість, гіпертермія, автономні розлади, порушення свідомості, ригідність м’язів).

Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як посилена пітливість і зміни артеріального тиску, можуть розвиватися до появи гіпертермії, у зв’язку з чим їх потрібно розглядати як ранні тривожні симптоми.

Хоча цей ефект нейролептиків може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути присутні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне ушкодження мозку.

Подовження інтервалу QT. Сульпірид може призводити до дозозалежного подовження інтервалу QT. Цей ефект, який, як відомо, підвищує ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема двонаправленої веретеноподібної шлуночкової тахікардії, частіше спостерігається у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вродженим або набутим подовженням інтервалу QT (коли сульпірид приймається одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу QT) (див. розділ «Побічні реакції»).

Зважаючи на це, перш ніж вводити препарат і якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, які можуть сприяти розвитку цього типу аритмії: брадикардія менш ніж 55 ударів за хвилину, гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, отримання лікування лікарським засобом, який може спричиняти виражену брадикардію (менш ніж 55 ударів за хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження QT-інтервалу (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

За винятком невідкладних випадків, рекомендується провести ЕКГ-дослідження під час початкового обстеження пацієнтів, які повинні отримувати лікування нейролептичним препаратом.

Під час рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних досліджень у пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися деякими атиповими антипсихотиками, спостерігали підвищений ризик інсульту порівняно з тими, хто отримував плацебо. Механізм цього підвищення ризику невідомий. Не можна виключати існування підвищеного ризику при застосуванні інших антипсихотичних агентів або в інших популяціях пацієнтів. Пацієнтам, які мають фактори ризику інсульту, цей лікарський засіб призначають з обережністю.

Пацієнти літнього віку з деменцією

Ризик смерті підвищується серед пацієнтів літнього віку, що страждають на психоз, викликаний деменцією, та отримують лікування антипсихотичними засобами.

Аналіз даних 17 плацебо-контрольованих досліджень (із середньою тривалістю 10 тижнів), які проводились за участю пацієнтів, що загалом приймали атипові антипсихотичні засоби, показав, що ризик смерті збільшився у 1,6 – 1,7 раза серед пацієнтів, які приймали ці препарати, порівняно з плацебо.

Після завершення середнього терміну лікування, що тривав 10 тижнів, ризик смерті становив 4,5 % у групі пацієнтів, які отримували лікування, порівняно з 2,6 % у групі плацебо.

Хоча причини смерті під час клінічних досліджень із застосуванням атипових антипсихотичних засобів були різними, більшість смертей наставала внаслідок або серцево-судинних (таких як серцева недостатність, раптова смерть), або інфекційних захворювань (наприклад пневмонії).

Епідеміологічні дослідження свідчать про те, що лікування стандартними антипсихотичними засобами може збільшувати смертність так само, як і у разі застосування атипових антипсихотичних засобів.

Відповідна роль антипсихотичного засобу та характеристик пацієнта у підвищенні рівня смертності в епідеміологічних дослідженнях залишається невизначеною.

Венозна тромбоемболія. Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялось про іноді летальні випадки венозної тромбоемболії (ВТ). Оскільки хворі, які приймають антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори ризику розвитку ВТ, до та під час лікування препаратом Еглоніл ® необхідно визначити усі потенційні фактори ризику розвитку ВТ та вжити попереджувальних заходів (див. розділ «Побічні реакції»).

Не рекомендується приймати цей лікарський засіб одночасно з алкоголем, леводопою, агоністами допамінових рецепторів, протипаразитичними засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes), з метадоном, іншими нейролептиками та лікарськими засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes) (див. розділ «Побічні реакції»).

У разі застосування препарату навіть в низьких дозах слід зважати на ризик розвитку пізньої дискінезії, зокрема серед хворих літнього віку.

Еглоніл ® має антихолінергічний ефект, тому з обережністю слід застосовувати у пацієнтів з глаукомою, кишковою непрохідністю, вродженим стенозом ШКТ, затримкою сечі та гіперплазією простати в анамнезі.

Еглоніл ® потрібно застосовувати з обережністю у пацієнтів зі схільністю до гіпертензії, особливо у пацієнтів літнього віку, через ризик виникнення гіпертонічного кризу.

Цей лікарський засіб містить лактозу, тому його застосовувати не рекомендується пацієнтам з непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або синдромом недостатності всмоктування глюкози та галактози (рідке спадкове захворювання).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов’язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактин опосередкований ефект). Результати дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріонів/плодів і/або постнатальний розвиток. Щодо людей доступна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже в усіх випадках порушення розвитку плоду або новонароджених, про які повідомлялося в контексті застосування сульпіриду під час вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш вірогідними. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпіриду під час вагітності його застосування не рекомендується. Новонароджені, матері яких отримували антипсихотики під час третього триместру вагітності, після народження мають ризик виникнення небажаних ефектів, в тому числі екстрапірамідних симптомів та/або симптомів відміни препарату, з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю. Повідомлялося про такі небажані реакції: збудження, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, розлад дихання та проблеми з харчуванням. У зв’язку з цим стан новонароджених необхідно ретельно контролювати.

Період годування груддю. Оскільки сульпірид виявляється в грудному молоці, годування груддю під час лікування не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід попередити пацієнтів, особливо тих, хто керує транспортними засобами чи працює з іншими механізмами, про те, що приймання цього лікарського засобу може призводити до розвитку сонливості (див. розділ «Побічні реакції»). Під час застосування препарату протипоказано керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід розпочинати з низької дози, після чого можливе поступове титрування дози.

В даній лікарській формі препарат призначений лише для дорослих хворих.

Добова доза становить 200-1000 мг.

Препарат у цій лікарській формі призначений лише для дорослих.

Передозування. Досвід щодо передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.

Лікування має бути симптоматичне, реанімація при ретельному контролі серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який потрібно продовжувати до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідного синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Небажані реакції, пов’язані із застосуванням препарату, що спостерігалися під час клінічних досліджень, наводяться нижче за класами органів та систем у порядку зменшення частоти виникнення.

Рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів.

Екстрапірамідні симптоми та пов’язані з цим порушення:

• паркінсонізм та пов’язані з цим симптоми: тремор, гіпертонус, гіпокінезія, гіперсалівація;
• акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіпертонусом, які частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних агентів;
• гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність;
• акатизія.

Пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика і/або обличчя, та яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.

Заспокійливий ефект або сонливість.

Надходили повідомлення про безсоння та збентеженість.

Судоми (див. розділ «Особливості застосування»).

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

Збільшення маси тіла.

Порушення імунної системи.

Анафілактичні реакції, задишка та анафілактичний шок.

Короткочасна гіперпролактинемія, що зникає після відміни лікування та яка може призводити до аменореї, галактореї, гінекомастії, імпотенції, фригідності, збільшення молочних залоз та болі у молочних залозах.

Подовження QT-інтервалу, шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця, раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»).

Ортостатична артеріальна гіпотензія, підвищення артеріального тиску.

Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялось про випадки венозної тромбоемболії, включаючи іноді летальні випадки емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен – частота випадків не встановлена.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз – частота виникнення невідома.

З боку гепатобіліарної системи.

Збільшення активності ферментів печінки.

Патологія шкіри та підшкірної тканини.

Макулопапулярний висип, кропив’янка.

Стани при вагітності,в післяпологовому та перинатальному періоді.

Синдром відміни у новонароджених – частота виникнення невідома.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Упаковка. № 12 (12х1); № 60 (12х5): по 12 таблеток у блістері, по 1 або 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. З а рецептом.

Виробник. Санофі Вінтроп Індастріа.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. 6, бульвар де л’Юроп, 21800 Кветигни, Франція.

Торговое наименование:

Эглонил

Международное наименование:

Групповая принадлежность:

Описание действующего вещества (МНН):

Лекарственная форма:

капсулы, раствор для внутримышечного введения, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Показания:

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, лекарственные язвы, симптоматические язвы.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение.C осторожностью. Беременность, период лактации, период новорожденности, престарелый возраст, почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Побочные действия:

Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства), гипертермия. Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ. Повышение АД (редко – снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия. Аллергические реакции – кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд. Нарушения остроты зрения.Передозировка. Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях – выраженный паркинсонизм, кома. Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в/м. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – внутрь, по 150 мг в день в 3 приема в течение 4-6 нед. При шизофрении – 300-600 мг/сут, внутрь, в 3 приема; максимальная доза – 1200 мг/сут. При негативной симптоматике – 200-600 мг/сут; при продуктивной – 800-1600 мг/сут; при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах – 100-200 мг/сут. При депрессивных состояниях – 150-300 мг/сут, 3 раза в сутки; максимальная доза – 600 мг/сут. При головокружении – 150-300 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают. Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) – из расчета 5-10 мг/кг/сут. В/м при психозах – 200-800 мг/сут в течение 2 нед. При беременности назначают низкие дозы и не длительно.

Особые указания:

При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными ЛС усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. С ЛС, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые ЛС центрального действия), усиливается их угнетающее действие. Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, снижают биодоступность на 20-40%.