Салофальк – інструкція, застосування, аналоги препарату

Протизапальні засоби, що застосовуються для лікування захворювань кишечнику. Код АТХ А07Е С02.

Застосування Салофальк

Лікування загострень виразкового коліту (хронічного запального захворювання товстого кишечнику).

Салофальк – склад і форма випуску препарату

діюча речовина: месалазин;

1 клізма (60 г суспензії) містить 4,0 г месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

допоміжні речовини: натрію бензоат (Е 211), калію метабісульфіт (Е 224), динатрію едетат, карбомер 934 Р [карбопол 974 Р], калію ацетат, ксантанова камедь, вода очищена.

Лікарська форма.Суспензія ректальна.

Основні фізико-хімічні властивості: Гомогенна суспензія, що має колір від дуже світлого коричневого до коричневого, позбавлена сторонніх часток.

Салофальк: як приймати препарат

Пацієнтам із симптомами гострого запалення рекомендовано застосовувати вміст однієї клізми (60 г суспензії) ректально 1 раз на добу увечері, перед сном.

Найкращий результат досягається, якщо перед вживанням клізми Салофальку проводиться очищення кишечнику.

Бажаний лікувальний результат можна досягти лише при регулярному і постійному застосуванні клізм Салофальку.

Тривалість застосування визначає лікар.

Зазвичай загострення виразкового коліту стихають протягом 8-12 тижнів; після цього клізми Салофальку, як правило, не застосовуються.

Для більш легкого введення аплікатор клізми змащений парафіном та білим вазеліном.

Інструкція з введення суспензії

Струсити клізму протягом 30 секунд.

Зняти захисний ковпачок з аплікатора.

Тримати клізму за бокові поверхні.

Правильне положення при введенні клізми наступне:

Пацієнт має лягти на лівий бік і витягнути ліву ногу, зігнувши праву. Це полегшує введення клізми і підвищує її ефективність.

Ввести кінчик аплікатора якомога далі до прямої кишки.

Трохи підняти клізму догори дном і повільно стиснути.

Як тільки клізма спорожніє, повільно вивести кінчик аплікатора з прямої кишки.

Пацієнту слід продовжувати лежати щонайменше 30 хвилин, щоби вміст клізми розповсюдився по прямій кишці.

Якщо це можливо, нехай рідина клізми спричиняє свій ефект упродовж усієї ночі.

Салофальк – протипоказання, побічні ефекти

• Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів,
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення,
• тяжка печінкова та/або ниркова недостатність,
• геморагічний діатез.

Аналоги Салофальк

• АСАКОЛ
• МЕСАКОЛ
• ПЕНТАСА
• Кансалазин

Джерело: Державний реєстр лікарських засобів України. Інструкція публікується зі скороченнями винятково для ознайомлення. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем і уважно ознайомтеся з інструкцією. Самолікування може бути шкідливим для вашого здоров’я.

Салофальк (Salofalk ® )

Круглые (250 мг) или овальные (500 мг), двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желто-коричневого цвета.

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия

Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы серовато-белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Общее для двух лекарственных форм

Обладает противовоспалительным действием. Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность ЦОГ и нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию Ig лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

Результаты, полученные в исследованиях in vitro , указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание ПГ в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит скорее фактором, влияющим на безопасность.

Для гранул, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой, пролонгированного действия дополнительно

Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.

Фармакокинетика

Общее для двух лекарственных форм

Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43 и 78% соответственно.

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно

Распределение. Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование продемонстрировало, что при приеме с пищей таблетки Салофальк, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, растворяются приблизительно через 3–4 ч в подвздошной кишке. Среднее время эвакуации желудочного содержимого составило приблизительно 3 ч. После приблизительно 7 ч таблетки достигли толстой кишки. Приблизительно 75% дозы месалазина достигают толстого кишечника в неметаболизированном виде.

Абсорбция. Абсорбция месалазина максимальна в проксимальных отделах кишечника и минимальна в дистальных отделах. C_max в плазме крови достигается после приблизительно 5 ч (в области подвздошной кишки) и при введении 500 мг месалазина 3 раза в день (при условии установившегося равновесия) составляет (2,1±1,7) мкг/мл для месалазина и (2,8±1,7) мкг/мл для его метаболита N-Ац-5-АСК.

Выведение. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся с калом (основная часть), через почки (от 20 до 50% в зависимости от способа применения, фармакологического препарата и пути высвобождения месалазина), а также с желчью. N-Ац-5-АСК преимущественно выделяется через почки. Около 1% принятой внутрь дозы месалазина выводится с грудным молоком, преимущественно в виде N-Ац-5-АСК. При длительном лечении с использованием таблеток Салофальк при дневной дозе 500 мг месалазина (при условии установившегося равновесия) суммарная скорость выведения почками месалазина и N-Ац-5-АСК составила приблизительно 55% (значение, полученное в течение 24 ч после введения последней дозы); доля неметаболизированного месалазина составляла приблизительно 5%. T_1/2 составляет 0,7–2,4 ч (в среднем (1,4±0,6) ч) при введении 500 мг месалазина 3 раза в день.

Для гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия дополнительно

Распределение. Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

Абсорбция. Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2–3 ч, C_max в плазме достигается через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Элиминация. При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T_1/2 в этом исследовании оказался равным 4,4 ч.

Показания

Общее для двух лекарственных форм

• язвенный колит (профилактика рецидивов, лечение обострений).

Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, дополнительно

• болезнь Крона (профилактика рецидивов, лечение обострений).